Ne glede na to, ali kokain njuhamo, injiciramo ali kadimo, ta hitro preide v krvni obtok in s prehodom čez možgansko-krvno pregrado tudi v možgane, kjer je njegovo mesto delovanja. Kokain svoje takojšnje učinke izzove z dvigom koncentracije dopamina – nevrotransmiterja, ki je pomemben za normalno delovanje živčnih celic.

V možganih dopamin  regulira različne funkcije potrebne za naše normalno delovanje kot npr. zagotavljanje zbranosti in osredotočenosti. Vedno ko smo pred kakšnim telesnim ali psihičnim izzivom, porast koncentracije dopamina povzroči odzivanje določenih možganskih celic. Sam dopamin si lahko predstavljamo kot nekakšen ključ, ki ga proizvajajo t.i. dopaminergične možganske celice in ga izločajo v svoje okolje. Sproščen dopamin se nato veže na receptroje (ključavnice) sosednjih celic in jih stimulira, da spremenijo svoje delovanj, kar spremeni obnašanje, zaznavanje in počutje. Več ko imamo sproščenega dopamina, večja je sprememba v sosednjih sprejemnih celicah in v normalni situaciji, možgani sami regulirajo količino sproščenega dopamina. Kadar celice, ki izločajo dopamin zaznajo, da je dopamina preveč, ga s pomočjo določenih prenašalcev (dopaminskih transporterjev) privzamejo nazaj v celice in tako zmanjšajo njegov učinek na druge celice.

Kokain dosega svoje učinke z zaviranjem ponovnega privzema dopamina nazaj v celice. Veže se na dopaminske transporterje in povzroči višek dopamina med možganskimi celicami, ki bi se v nasprotnem primeru odstranil. Posledica vnosa kokaina torej privede do prekomerne stimulacije celic. Kokain tudi onemogoča transport drugih nevrotransmiterjev (noradrenalina in serotonina), a smatra se, da je njegov vpliv na dopamin ključnega pomena za njegove specifične učinke in razvoj odvisnosti. Da ima lahko kokain tako zelo močne učinke na posameznika je pomembno vedeti, da je dopaminski sistem v možganih evolucijsko zelo star in ga lahko najdemo tudi pri črvih in vinskih mušicah, kar pomeni vsaj dva milijona let evolucije. Kokain torej spremeni delovanje temeljnega nevronskega vezja, ki uravnava naše preživetje.